百檢化妝品的透皮吸收如何檢測(cè)
2022-04-01 15:23:13
百檢化妝品的透皮吸收如何檢測(cè) 化妝品透皮吸收指的是化妝品中的功能性成分按產(chǎn)品的有效性作用于皮膚表面或進(jìn)入表皮或真皮, 并在該部位積聚和發(fā)揮作用的過程。
功效成分,根據(jù)各自的作用機(jī)理,是在不同位置發(fā)揮作用的。
例如,美白成分作用于皮膚的基底層,阻斷黑色素的生成;抗氧化抗衰老產(chǎn)品的功效成分則需作用于真皮層的成纖維細(xì)胞,使皮膚富有彈性;防曬產(chǎn)品中的防曬劑停留在皮膚表面就可以了,吸收和反射紫外線。
化妝品功效成分的透皮吸收并不需要透過皮膚進(jìn)入體循環(huán), 這是它與藥物的主要區(qū)別。
一、透皮吸收的途徑
化妝品透皮吸收的生理結(jié)構(gòu)主要包括角質(zhì)層、毛囊、皮脂腺和汗管口。
Machado, A.C.H.R, (2017),Skin Penetration
化學(xué)物質(zhì)直接經(jīng)皮吸收的途徑分為三種:
(1) 細(xì)胞間途徑:化學(xué)物質(zhì)繞過角質(zhì)細(xì)胞,在細(xì)胞間基質(zhì)中彎曲擴(kuò)散。
(2) 跨細(xì)胞途徑:化學(xué)物質(zhì)直接穿過角質(zhì)細(xì)胞和細(xì)胞間質(zhì),在水相和脂相中交替擴(kuò)散。
(3) 旁路途經(jīng):繞過角質(zhì)層的屏障作用,通過毛囊、皮脂腺及汗腺等皮膚附屬器官直接擴(kuò)散至真皮層。皮膚附屬器與整個(gè)皮膚表面積相比,僅占0.1%-1%以下,在大多數(shù)情況下不是主要吸收途徑,但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層,可能經(jīng)由這些途徑進(jìn)入皮膚。
活性物透皮吸收*主要的屏障是表皮層角質(zhì)層。此外,還有連接角質(zhì)層(阻止水溶液、電解質(zhì)和水不溶性物質(zhì))、表皮和真皮連接處的基膜。
化妝品透皮吸收的理論主要有以下5種(下期再詳述哦)
來源:自己畫的
二 化妝品透皮吸收檢測(cè)方法
很多化妝品功效成分的開發(fā)與應(yīng)用,都是建立在透皮吸收的基礎(chǔ)上。
目前*常用的檢測(cè)化妝品成分透皮吸收的體外方法是擴(kuò)散池法。
擴(kuò)散池法
將人或動(dòng)物的離體皮膚安裝在擴(kuò)散池上,定時(shí)取接收液,用適宜的分析方法測(cè)定有效成分的含量,計(jì)算透皮速率來評(píng)價(jià)化學(xué)物的滲透特性。擴(kuò)散池法操作方便,節(jié)約時(shí)間和成本,結(jié)果重現(xiàn)性好,限制性參數(shù)的變異小,適用于多種離體皮膚。
分為靜態(tài)擴(kuò)散池和動(dòng)態(tài)擴(kuò)散池:
Franz擴(kuò)散池是目前常用的一種單隔室靜態(tài)小室的前提,目前廣泛用于藥品、化妝品等透皮吸收實(shí)驗(yàn)中,擴(kuò)散示意圖如下所示:
目前,化學(xué)物質(zhì)透皮吸收試驗(yàn)常用的離體皮膚有動(dòng)物皮膚、離體人皮膚以及三維重組皮膚模型。
1 離體人皮膚通常取自腹部或胸部皮膚。雖然離體人皮膚比動(dòng)物皮膚獲得的透皮吸收數(shù)據(jù)更可靠,但是出于法律法規(guī)和道德倫理的限制,離體人皮膚較難獲得。
2 動(dòng)物皮膚:在透皮吸收研究中使用動(dòng)物皮膚較為常見,在不同的動(dòng)物皮膚中,豬皮膚對(duì)藥物的滲透性較接近人體皮膚,且2~3月齡的小豬皮膚解剖生理特點(diǎn)*接近于人,選擇小豬皮膚作為透皮吸收研究模型較理想。
取皮部位常用豬背部和豬耳。
3 三維重組皮膚模型與人體皮膚在脂質(zhì)組成上略有不同,不包含血管、毛囊、汗腺等結(jié)構(gòu),物質(zhì)在三維重組皮膚模型中的透皮途徑為跨細(xì)胞途徑和細(xì)胞間途徑。
在體實(shí)驗(yàn)
透皮吸收的可靠數(shù)據(jù)是進(jìn)行經(jīng)皮暴露風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估的前提,開發(fā)新型、微創(chuàng)或無創(chuàng)類的在體實(shí)驗(yàn)方法非常重要。
1、膠帶剝離技術(shù)(Tape Stripping,TS)
角質(zhì)層是皮膚吸收外界物質(zhì)的主要屏障。將化學(xué)物質(zhì)在皮膚的特定區(qū)域暴露一定時(shí)間后,用膠帶粘貼獲取角質(zhì)層(SC),再用適當(dāng)?shù)姆治黾夹g(shù)確定膠帶中特定物質(zhì)的含量。
TS可以同時(shí)研究同一個(gè)志愿者的多個(gè)取樣點(diǎn),是一種用于測(cè)定人體化學(xué)物質(zhì)在體透皮吸收非常有價(jià)值的工具。
Maeno, K. Sci Rep 9, 17789 (2019).
一般來說,TS 技術(shù)不適用于測(cè)定揮發(fā)性和快速穿透性的化學(xué)物質(zhì),且容易受到膠帶粘貼性能、粘貼時(shí)施加的壓力、溶解受試物的介質(zhì)等方面的影響。
2 光譜方法
基于光散射原理的光譜方法開始作為角質(zhì)層研究的新方法應(yīng)用于皮膚滲透性的研究中,其中絕大多數(shù)是基于紅外光譜和拉曼振動(dòng)光譜。
光譜方法*大的優(yōu)點(diǎn)是快速、無創(chuàng),其中一些方法還可以提供化學(xué)物質(zhì)穿透皮膚的實(shí)時(shí)數(shù)據(jù)。
常見光譜法比較
?。▉碓矗核纹G青,盤瑤,趙華. 化妝品透皮吸收試驗(yàn)方法概述[J]. 日用化學(xué)工業(yè), 2019, 49(12): 824-829.)
共聚焦拉曼光譜技術(shù)( confocal Raman microspectroscopy (CRM))是在拉曼光譜的基礎(chǔ)上衍生出來的新型分析技術(shù)。
它將共聚焦光學(xué)顯微技術(shù)與拉曼光譜技術(shù)相結(jié)合,可將激光束準(zhǔn)確聚焦到檢測(cè)樣本上以獲得樣品的光譜信息,對(duì)不同深度的物質(zhì)結(jié)構(gòu)信息進(jìn)行分析,可無創(chuàng)、快速實(shí)現(xiàn)目標(biāo)成分在皮膚中的檢測(cè),且能實(shí)現(xiàn)皮膚準(zhǔn)確深度測(cè)量,為化妝品或藥物中有效成分的滲透性研究提供新的檢測(cè)手段。
優(yōu)勢(shì):非侵入性,可以時(shí)監(jiān)測(cè)皮膚對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的吸收,并具有合理的深度分辨率,因此該技術(shù)適用于局部涂抹化學(xué)物質(zhì)后皮膚中濃度曲線的測(cè)定。提供滲透化學(xué)品和載體對(duì)皮膚結(jié)構(gòu)的影響的信息,這是難以用傳統(tǒng)的測(cè)量技術(shù)進(jìn)行評(píng)估。
光譜技術(shù)的主要局限性在于,一種化學(xué)物質(zhì)必須有一個(gè)特定的吸收光譜,與SC 的化學(xué)物質(zhì)截然不同。